GLP-1类似物新药CMC服务

金斯瑞优势

早期药物筛选、工艺开发至GMP生产的一站式服务

• 20多年定制多肽服务经验
• 可提供从早期药物筛选、多肽工艺开发至GMP生产的一站式服务
• 提供全面的技术以及申报支持，加速您的GLP-1类似物新药开发及注册进程
• 中国、美国以及欧盟的申报支持

多元化方案

• GLP-1长效修饰技术常用的多种修饰方法，如长链修饰、卤代修饰、巯基修饰、生物素修饰及特殊氨基酸修饰等
• GLP-1多肽药物与小分子化药偶联服务

从研发到临床试验的支持

金斯瑞可提供从研发到临床试验的一站式服务支持：

药物发现阶段，金斯瑞可提供骨架设计，高通量合成（包括序列位点突变，非天然氨基酸，不同linker修饰等），生物活性研究等服务；对于GLP-1序列与其他功能性小分子/蛋白 偶联，开发多重激动剂，以及GLP-1类似物杂质肽合成，我司有丰富的GLP-1类似物研发经验，助力客户GLP-1 类似物新药开发研究。

临床前阶段，金斯瑞配备经验丰富的药物肽研发团队以及注册团队，针对客户项目，工艺研究、方法学开发与验证、稳定性研究等，配备博士级项目管理人员出具专业的CMC研究方案，并定期汇报项目进展。

临床研究阶段，金斯瑞配备自建的GMP厂房，可提供满足客户需求的GMP样品生产。

优势

工艺开发 & 生产周期

• PDC IND多肽原料研究周期

  项目启动

  
• 多肽原料药API周期

  项目启动

  

案例分享

• 药物筛选

  药物合成能力

  Report Gene Assay in HEK293/LUC/INSR Cells

  

  	GenScript	Commercial Product
  EC50	9.34e-007	9.904e-007

  如图所示，两个样品的生物活性测试结果基本一致，均能有效引起 HEK293/Luc/INSR 细胞中Luciferase蛋白的表达。这表明，金斯瑞合成的GLP-1RA的质量稳定，且其生物活性与市售产品相当。

  HPLC 检测GLP-1 多肽纯度—纯度高

  

  MS 检测GLP-1 多肽分子量—分子量准确

  

  多批次合成GLP-1 多肽的纯度一致性好

  

  多肽药物偶联能力

  多肽药物偶联物（PDC）一类结合了多肽和其他分子（如：小分子药物、放射性核素或靶向基团）形成的化合物，可用于诊断或治疗。PDC主要由三部分组成—多肽（peptide）、连接子（linker）以及具有细胞毒性的有效载荷（payload）。 多肽具有靶向肿瘤细胞表面特定蛋白受体的特异性，对目标受体位点表现出高亲和力，并且能够进入细胞而不破坏其膜完整性，因此，可将载药传递到靶细胞，并限制其脱靶。根据多肽功能可分为细胞穿膜肽（CPP）、细胞靶向肽（CTP）和反应肽。连接子是多肽和有效载荷之间的连接桥梁，决定了PDC在体内的循环时间和稳定性。有效载荷是发挥细胞毒性和治疗或诊断作用的药物。微管抑制剂主要是奥瑞他汀类衍生物auristatins（如MMAE、MMAF、MMAD）、关登素及关登素类衍生物（如DM1、DM4）等；DNA损伤剂主要是Calichemicin、Duoarmycins、阿霉素类、卡奇霉素等. PDC与ADC（抗体药物偶联物）结构类似，是继ADC之后的下一代靶向治疗药物，具有较多优势，如：分子量小；肿瘤穿透性强；免疫原性低；细胞毒性小等优势。

  金斯瑞生物科技公司提供全方位的多肽偶联技术服务，满足科研工作者和制药企业在新药研发全程的需求。

• CMC

  1) 为客户进行GLP-1生物类似药化学修饰部分的工艺开发和相关质量研究

  2) 为客户进行GLP-1仿制药工艺开发和质量研究

  3) 为客户进行GLP-1类新分子（NCE）药物从筛选到放大、毒理批次、临床样品生产和相关质量研究（质量研究，工艺验证，转移）

• 注册申报

  1) 支持IND、NDA至上市获批；适时完成原料药备案；

  2) 金斯瑞已完成6个IND-CMC的撰写并获得CDE批准；结合中美欧法规提供CMC指导和合规分析

• 商业化生产 （计划中）

  金斯瑞全新商业化生产基地的交付，预计每年交付达到吨级的GLP-1多肽原料药及中间体。通过产能的大幅度提升，金斯瑞将为全球的GLP-1合作伙伴提供更有利的支持。

  金斯瑞全新商业化生产基地占地面积5万m² ，5条商业化生产线，将覆盖GLP-1从药物开发到商业化的全生命周期。