概览

金斯瑞提供小核酸药稳定性研究服务,通过开展小核酸药siRNA、ASO等在体外生物基质(血清等)稳定性研究,阐明候选化合物在生物体系中的降解速率、代谢途径、代谢产物以及可能的相互作用。

具体可应用于以下场景:

筛选更稳定的候选分子

筛选更稳定的候选分子


在筛选阶段,通过稳定性研究可在多个样品中筛选出半衰期更长,药效更持久的候选分子,用于进行后续优化与开发

候选分子药代动力学分析

候选分子药代动力学分析


在验证阶段,需明确候选分子在体内吸收、分布、代谢和排泄过程中的稳定性变化,预测其生物利用度和药效

候选分子设计的优化

候选分子设计的优化


在优化阶段,可根据候选分子的药代谢分析结果,结合金斯瑞强大的AI设计能力和自研的修饰方案,提供序列和修饰优化,提升候选分子稳定性

确定合适的溶剂方案

确定合适的溶剂方案


在制剂阶段,考察候选分子在特定溶剂或特定储存条件下稳定性的情况,确保合适的溶剂种类与保存方案,确保产品在规定的保质期内保持安全有效

服务优势

优化的提取与检测方案

回收率稳定,规避干扰与误差

完善的分析结果

支持正义链/反义链/修饰链降解分析
提供降解曲线,代谢产物鉴定

高效经济的评估方案

模拟体内环境,快速出具稳定性评价

提升稳定性的设计策略

根据代谢分析结果
提供提升稳定性的设计方案

服务内容

通过检测小核酸药在体外生物基质(血清等)或溶剂中稳定性和代谢情况,筛选得到稳定性更高的候选分子,或评估候选分子代谢情况,从而明确其成药性与成药风险,同时,也可根据降解产物分析结果,提供提升候选分子稳定性的序列设计与修饰设计优化服务。

项目 服务内容
适用范围 小核酸药(siRNA,ASO,miRNA等),多肽药
实验方案 血清或特定溶剂等降解体系(可定制): 监控母离子筛选,绘制定量标曲,血清中培养代谢,血清中提取样品,定量代谢剩余量,绘制代谢曲线
检测方法 LC MS/MS 序列鉴定与样品残留量定量
检测报告 样品稳定性报告:
  • 降解曲线:评估降解速度和体外半衰期,样品代谢残留量百分比
  • 代谢产物鉴定图:不同时间点,代谢产物的鉴定
周期 2周

案例分享

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小核酸药稳定性研究服务

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